莫沙必利干混悬剂的制备文献综述
2020-05-02 05:05
一、前言 随着现代工作生活节奏的加快,人们对于饮食规律的忽视,使得胃病发生率有逐年增高的趋势,大多数人一生中都会不同程度地发生消化道问题。
枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate,MC)是第四代的胃肠促动力药,是强效、选择性苯甲酰胺类5-HT4受体激动剂,作为新型胃动力药,其越来越多地用于日本和其它一些亚洲国家[1]。
莫沙必利是第一个选择性5-HT4受体激动剂,结构与西沙必利相近,均为苯甲酰胺衍生物[2]。
图1-1 莫沙必利的结构 Ficgure 1-1 The structure of Mosapride Citrate 二、莫沙必利的理化性质 莫沙必利为白色或类白色结晶性粉末;无臭[3]。
在乙醇中微溶,在水和三氯甲烷中几乎不溶,在冰醋酸中易溶[4]。
结构图见图1-1。
分子式:C21H25CIFN3O3 分子量:421.897 CAS号:112885-41-3 三、莫沙必利的药理作用 莫沙必利为选择性5-HT4受体激动剂[5],通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5 -HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌:本品与大脑突触膜上的D2、5-HT,、5-HT4受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用[6]。
四、莫沙必利的药代动力学 本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布[7]。
健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。
本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄,原形药在尿中仅占0.1%[1]。
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