以类泛素酶NAE为靶点的抗肿瘤药物设计与合成开题报告
2020-05-01 08:05
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
随着人类社会的发展进步,全球期望寿命增加较快,人口老龄化加速,癌症发病率增加。
在全球范围内,与1990年相比较,2013年全球癌症发病例数增加75.58%,增加了643万人,其中男性癌症发病例数增加84.62%,增加369万人,年龄标化发病率增加6.68%,而女性癌症发病例数增加 66.08%,增加了274万人;56%的癌症发病病例来自发展中国家,中国癌症发病例数为308万,占全球癌症年发病数的20.7%[1]。
总体而言,中国癌症新发病例增加幅度高于全球平均水平。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
本课题组发现的新型小分子nae抑制剂m22,因此毕业设计主要探索m22为先导化合物的抗肿瘤活性化合物合成和评价。
具体问题及研究手段如下: 1、 将先导化合物m22与4,7-二取代香豆素拼合,设计合成一大类nae抑制剂,m22通过pd(pph3)4 催化与香豆素7位的溴偶联得到最终化合物; 2、 完成关键中间体4-羟基-7-溴香豆素的合成,第一步:2-羟基-4-溴苯乙酮与丙二酸二乙酯缩合、脱羧;第二步:苯环的2位羟基与乙酯基醇解关环、烯醇互变得到4-羟基-7-溴香豆素。
3、 对所合成的化合物进行体外的肿瘤活性研究,进行k562细胞、a549细胞的抗肿瘤活性测试。
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