新型抗慢性动脉闭塞药沙格雷酯关键中间体1-(二甲氨基)-3-(2-(3-甲氧基苯乙基)苯氧基)-2-丙醇的高效合成工艺研究开题报告
2020-04-15 06:04
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文 献 综 述
1. 盐酸沙格雷酯
盐酸沙格雷酯(sarpogrelate hydrochloride,1),化学名为丁二酸单[2-(二甲胺基)-1-[[2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯氧基]甲基]乙基]酯盐酸盐,商品名为安步乐克,是日本三菱公司研发的5-ht2受体拮抗剂和血小板聚集拮抗剂,1993年首次在日本上市,临床主要用于改善伴有溃疡﹑疼痛及冷感的慢性血栓闭塞性脉管炎等缺血症状[1],其结构见图1。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
本实验的任务是打通以2-((2-(3-甲氧基苯乙基)苯氧基)甲基)环氧丙烷为原料与二甲胺反应制备1-(二甲氨基)-3-(2-(3-甲氧基苯乙基)苯氧基)-2-丙醇的工艺路线,同时优化反应条件,提高反应的选择性和收率。
初步拟定的方案包括:以2-((2-(3-甲氧基苯乙基)苯氧基)甲基)环氧丙烷为原料与二甲胺反应,通过加料方式和物质投料量的控制,使反应的选择性和收率达到较高的水平;将液相色谱运用到体系成分的测定中,以期能够准确地检测出反应体系中各种物质的含量。
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