抗抑郁药化合物筛选文献综述
2020-04-04 01:04
1.1抗抑郁药的研究现状
人们把1950~1960年出现的抗抑郁剂作为第一代抗抑郁剂,也称为经典抗抑郁剂,而把20世纪80年代后出现的抗抑郁剂称作第二代抗抑郁剂。第一代抗抑郁药可分为TCAs和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)两类。TCAs的代表药为阿米替林、丙米嗪及多塞平等。MAOIs的代表药有苯乙肼和帕吉林等,这类药对单胺氧化酶(MAO)的抑制作用是不可逆的。第一代抗抑郁药的疗效肯定,但在治疗的同时伴有较多的不良反应和心脏毒性。特别是在高剂量治疗,及在MAOIs治疗的同时进高酪胺饮食时,均可能导致高血压危象的发生。
1.2 抗抑郁性药物分类
1.2.1 可逆性MAOIs(RIMAs)
1.2.2 选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)
该类药常用的有5种:氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰。
1.2.3 选择性NA再摄取抑制剂(NaRIs)
第一个为美国法玛西亚普强公司于1997年在英国首次上市的瑞波西汀(reboxetine)。
1.2.4 5-HT和NA双重再摄取抑制剂(SNRIs)
1997年,美国家用产品公司推出了第一个能同时抑制5-HT和NA再摄取的抗抑郁药文拉法辛。米那普仑和度洛西汀是近年研制的SNRIs,前者已于l998年在法国上市,对5-HTl、5-HT2受体均无作用,抗抑郁效果比SSRIs更佳。度洛西汀由美国礼来公司研发,还适用于惊恐障碍.强迫症等。
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