注射用盐酸头孢吡肟他唑巴坦钠毒代毒理学研究文献综述
2020-04-04 12:04
论文题目:注射用盐酸头孢吡肟他唑巴坦钠毒代动力学的研究
一、概述:头孢吡肟他唑巴坦钠是他唑巴坦钠的复合制剂,β-内酰胺类抗生素中头孢类抗生素是临床应用最广泛的抗生素,但由于该类抗生素易被致病菌所产生的β-内酰胺酶水解,以及抗生素的滥用,而产生了日益严重的耐药性。解决此类抗生素耐药性的途径之一是通过与β-内酰胺酶抑制剂的组方,恢复抗生素原有的抗菌活性和抗菌谱,从而提高其临床疗效。目前该类复方制剂中头孢类抗生素主要为第二、第三代头孢菌素等,β-内酰胺酶抑制剂主要为他唑巴坦与舒巴坦等,头孢菌素类抗生素注射剂19种,
口服剂型4种,分别占总用药金额的98.69%和1.31%;表明头孢菌素类抗生素以注射给药为主,三代头孢及其复方制剂与氧头孢类的用药金额占总用药金额的80.63%,由此可反映出抗感染药物选用起点较高,有超代使用现象。
二、具体分析:
广谱第四代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明,本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低,可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内,其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。
1、毒理研究[1]
遗传毒性:体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。
生殖毒性:小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg(以体外表面积计,分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍),均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。
2、药代动力学
据文献资料:
本药0.25克-2克静脉单剂量输注,显线性药代动力学,头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0 #177;0.3小时,机体总消除率为120.0#177;8.0毫升/分钟。肌肉给药,头孢吡肟可完全被吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为1.5小时,在0.5克-2.0克剂量范围内,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天未见积蓄。
您可能感兴趣的文章
- 由单一硅源直接制备S-亚硝基二氧化硅纳米颗粒外文翻译资料
- 光控释CO气体纳米粒的构建及体外表征外文翻译资料
- 可协调的3D打印生物反应器,可在连续流下进行氨基转移外文翻译资料
- 仿生元结构上微流控外文翻译资料
- 脯氨酸结构修饰外文翻译资料
- 基于聚乙烯亚胺的多功能纳米载体在体内 靶向运输抗癌药物到肿瘤细胞方面的应用外文翻译资料
- 载雷帕霉素活性氧清除支架治疗椎间盘退变外文翻译资料
- 以介孔二氧化硅做载体的纳米银靶向治疗癌细胞: 利用定量蛋白质组学研究其作用机制外文翻译资料
- 用于体内荧光和光声双峰成像的近红外方酸染料包囊化胶 束外文翻译资料
- 氧化锌/生物活性玻璃纳米颗粒掺入藻酸盐/壳 聚糖复合水凝胶中以闭合伤口外文翻译资料