紫杉醇衍生物的抗人卵巢癌A2780活性筛选文献综述

 2020-04-04 12:04

癌症已经成为全球威胁人类健康的首要疾病之一,2010年美国癌症协会(American Cancer Society,简称ACS)统计显示,发达国家癌症紧随心血管疾病位居死亡率第二位,以美国为例,每天新发4190癌症病例。新发癌症中,全美每天死亡人数达1560人[1]。世界卫生组织报告显示,2010年全世界约有1270万癌症新增患者,760万死于癌症,尤其在发展中国家,每年癌症新增例数达56%,据推测到2020年前,全球癌症发病率将增加50%,即每年将新增1500万癌症患者。癌症的死亡人数也在全球迅猛上升,2030年这个数字可能会增至1700万[2]。迄今为止,临床针对癌症患者的治疗除了外科手术治疗、放射治疗外,化疗依然是治疗肿瘤患者最有效的方法。在化疗药物的选择中,作用于靶向微管动态平衡的抗有丝分裂药物是目前临床实体肿瘤治疗的首选药物之一。根据对微管蛋白作用方式,紫杉醇属于促进微管聚合的紫杉烷类药物[3]。紫杉醇 (Paclitaxel) 是1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离所得。在筛选实验中,Wani和 Wall发现此紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的杀伤活性。 1971年,他们同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构#8212;#8212;一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。

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