论文总字数：16749字

摘 要

实验目的：本实验通过高效液相色谱法的方法对左氧氟沙星中主成分的含量进行测定。实验方法：实验所用到的填充剂选择十八烷基硅烷键合硅胶，作为流动相使用的缓冲液是醋酸铵8.5g、L-异亮氨酸1.3g 和五水硫酸铜1.25g，加水溶解至1000ml-甲醇（70:30），选择的是360nm的检测波长，柱温选择的是45℃，不宜选择过低，选择每分钟0.8ml的流速。实验结果：左氧氟沙星在浓度0.080993mg/ml~0.121489mg/ml（即相对于浓度0.1mg/ml的80%~120%）范围内线性良好，r=0.999998。：平均回收率为99.57%，重复性实验RSD（n=6）为0.23%，小于2.0%。结论：用高效液相色谱法测量的结果准确且比其他方法更加方便一点，受外界环境因素较小，对实验所得的结果更加有利，可以用于测量左氧氟沙星中主成分的含量。

关键词：左氧氟沙星片 高效液相色谱法 含量测定

Determination of main components in levofloxacin tablets

Abstract

Experimental purpose: Determination of levofloxacin in levofloxacin tablets by high performance liquid chromatography.Experimental method: The filler used in the experiment was octadecylsilane-bonded silica gel. The buffers used as mobile phase were ammonium acetate 8.5g, L-isoleucine 1.3g and copper sulfate pentahydrate 1.25g. Dissolve to 1000ml with water. Methanol (70:30), the detection wavelength of 360nm is selected, the column temperature is 45 ℃, should not choose too low, choose a flow rate of 0.8ml per minute.Experimental results: Levofloxacin has a good linearity in the range of 0.080993mg / ml ~ 0.121489mg / ml (ie 80% ~ 120% relative to the concentration of 0.1mg / ml), r = 0.999998. : The average recovery rate is 99.57%, and the repetitive experiment RSD (n = 6) is 0.23%, less than 2.0%.Conclusion:The results measured by high-performance liquid chromatography are accurate and more convenient than other methods. Due to the small external environmental factors, the results obtained by the experiment are more favorable.

Keywords: levofloxacin tablets high performance liquid chromatography content determination

目录

摘要 2

Abstract 3

第一章 文献综述 6

1.1左氧氟沙星片的相关性质 6

1.2左氧氟沙星的生产方法 6

1.3左氧氟沙星的药理作用 6

1.4左氧氟沙星的临床治疗 7

1.4.1呼吸系统感染 7

1.4.2消化系统感染 7

1.4.3结核 8

1.4.4泌尿系统感染 8

1.5左氧氟沙星的不良反应 8

1.5.1胃肠道的不良反应 9

1.5.2神经系统的不良反应 9

1.5.3结核的不良反应 9

第二章 材料和方法 10

2.1仪器与试剂 10

2.1.1 仪器 10

2.1.2 试剂 10

2.2对照品和样品 10

2.2.1 对照品 10

2.2.2 样品 10

2.3实验方法 11

2.4验证相关数据 12

2.4.1专属性及仪器精密度 12

2.4.2线性和范围 12

2.4.3 溶液稳定性 13

2.4.4 重复性 13

2.4.5 准确度 13

2.5样品测定 13

第三章 结果与讨论 14

3.1相关数据结果 14

3.1.1专属性与仪器精密度结果 14

3.1.2线性和范围结果 14

3.1.3溶液稳定性结果 15

3.1.4重复性实验结果 16

3.1.5准确度结果 16

3.1.6样品测定结果 16

3.2讨论 17

第四章 结论与展望 18

4.1结论 18

4.2展望 18

参考文献 19

致谢 21

第一章 文献综述

1.1左氧氟沙星片的相关性质

左氧氟沙星片是一种白色或者淡黄色的粉末经过压片等操作形成的，这一种粉末没有其他的异味，以及它能溶于水、乙醇等一些有机溶剂中。由于具有很强的抗菌作用，在生活中，左氧氟沙星片被运用的非常的广泛。除此之外，左氧氟沙星对各种细菌都有很强的抑制活性的作用，比如痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌等一些革兰氏阴性菌。

CAS号：138199-71-0

分子式：C18H22FN3O5

分子量：379.38300

结构：

左氧氟沙星是左氧氟沙星片中的主要成分，也是药物能够发挥作用的关键，左氧氟沙星属于一种人工合成的药物，在类别上属于喹诺酮药物，由于它是氧氟沙星经过左旋体的转变合成的新物质，所以称为左氧氟沙星。经过这样的转变过后，使得现有的左氧氟沙星比原来的氧氟沙星抗菌作用更强。左氧氟沙星主要在临床上可用于敏感细菌所造成的轻、中度感染。

该片剂具有一定的禁忌性，未成年人慎用，因为服用了盐酸左氧氟沙星过后可能会导致骨骺的早期闭合。与此同时盐酸左氧氟沙星片也会造成中枢系统兴奋，所以对于患有精神病的和神经方面有一定问题的人，这个药物一定要小心使用[1]。左氧氟沙星（1evofloxacin）是目前来说用量最大的喹诺酮药物，它的安全性已经在各个临床治疗上得到了证明，由于当它的用量达到一定时能够对肺炎链球菌有很好地作用，所以也被称为“呼吸喹诺酮”[2]。

1.2左氧氟沙星的生产方法

将氧氟沙星经过硫酸羟胺的反应过后,向其中加入盐酸酸化，能到产物盐酸盐,将产物放入碱离子交换柱中，让其阴阳离子分开,从而可以形成两性化合物,再向其中加入(S)-( )-扁桃酸,做得到的产物会和阴离子成盐,所得到的结晶体再经过离子交换树脂后所得到的产物,通过还原脱氨基就可以得到左氧氟沙星。

1.3左氧氟沙星的药理作用

左氧氟沙星对包括厌氧菌在内的一些革兰氏细菌有比较高的抗菌活性，包括耐甲氧西林葡萄球菌、链球菌、肠球菌、绿脓杆菌、嗜血流感杆菌、淋球菌等[3]，同时还对一些病原体具有很高的抗菌活性，比如人体支原体、沙眼衣原体和解脲。根据彭建梅等人的报道，左氧氟沙星能抑制和杀灭结核菌并且相对于其他药物效率还算比较高，在这一方面，左氧氟沙星和力克肺疾、利福喷丁等药物的联用也可以表现出很高的杀菌活性[4]。

1.4左氧氟沙星的临床治疗

在临床应用上，左氧氟沙星是一种应用较广的抗菌药，它的特点是给药更加方便、组织分布较广以及抗菌谱广，对比于氧氟沙星，左氧氟沙星具有较强的较高的体外抗菌活性[5]。到现在为止，左氧氟沙星能与很多其他的药物进行配伍使用治疗各种疾病，所以左氧氟沙星在临床上的使用还是比较广泛的[6]。

1.4.1呼吸系统感染

由于工业发展的日益增快，我们国家的空气状况变得越来越差，呼吸系统的感染也更加应该值得我们去注意，一般来说，患有这种感染的人会出现咽痒咳嗽等一些身体不适症状[7,8]。对于这类疾病，临床上使用的药物治疗。近来，许多的呼吸道感染菌的结构已经发生改变，他们的耐药性也正在将逐渐的变强，肺炎支原体、肺炎衣球体和肺炎链球菌已经成为了主要感染肺炎的3个病原体[9]。所以，解决呼吸系统感染的问题一直围绕这我们，据研究发现，一些抗菌谱较广的抗感类喹诺酮药物对这类感染很有用，其中盐酸左氧氟沙星就是抗感效果不错的一种药物。因为盐酸左氧氟沙星具有很强的抗菌活性。一些患有呼吸系统感染的患者在服用盐酸左氧氟沙星后，左氧氟沙星能很好地进入患者的肺组织，使得药物能够更好的在身体里面发挥出药效。因此，左氧氟沙星能够对一些轻、中度呼吸系统感染起到很好的作用。

1.4.2消化系统感染

新世纪的到来，由于各种细菌所引起的消化系统感染也渐渐引入大家眼前，比如幽门螺旋杆菌所导致的胃溃疡等。在临床上胃溃疡作为胃部疾病还是比较常见的，再加上人们的生活条件逐渐的变好，生活节奏也逐渐的变快，导致人们越来越不注意自己的消化系统，从而胃溃疡也逐年增加，甚至会伴有上消化道出血、幽门梗阻以及消化道穿孔等其他的并发症[10,11]。 对于这类疾病，左氧氟沙星作为新一代的喹诺酮药物，有着很强的灭菌活性以及可以抑制细菌DNA的复制，还有阿莫西林可以抑制细菌的增殖还有雷贝拉唑的阻碍胃酸释放，临床上可以使用左氧氟沙星、阿莫西林和雷贝拉挫的联用治疗胃溃疡，它们的三联能够有效地抑制细菌的增殖，从而起到调节胃内炎性分子水平，同时，左氧氟沙星还能与其他药物联用去治疗一些幽门螺旋杆菌感染所引起的疾病且疗效显著[12]。

1.4.3结核

耐多药结核病（TB）是全球结核病控制的主要障碍，每年影响着100多万人[13]。且耐多药结核病不是一般的药物敏感性结核病，不是简单地依靠药物就可以治疗，该种结核需要长期的治疗且服用昂贵的抗生素才能治愈[14]，截止到现在，将近有1900万的人潜在感染了耐药性分枝杆菌结核[15]。观察研究报告表明，使用氟喹诺酮类抗生素能够作为耐药性结核病的预防性治疗[16-19]。所以，最近的WHO指出潜伏性结核的治疗建议使用氟喹诺酮药物来治疗耐多药结核病患者的接触者。

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