青霉素G酰化酶突变体在氨苄西林合成中的应用研究文献综述
2020-06-26 07:06
文 献 综 述 1.1 氨苄西林简介 青霉素是世界上第一个应用于临床的抗感染类药物,长期以来,青霉素在抗生素市场上长盛不衰,已成为全球广泛应用的一线抗菌药物。
青霉素也是我国医药工业重量级产品,是我国抗生素原料药产量最大的品种,目前年产量已达2万多吨,总产量占世界的80%左右,生产技术水平已和国际接轨,生产成本具有很强的竞争力。
氨苄西林是第一个半合成的广谱的青霉素,是将青霉素G苄基上的氢以游离氨基取代,因其有吸电子的氨基而能够耐酸。
但口服吸收的效果差,不能够耐酶为它的缺点[1]。
氨苄西林为一种半合成青霉素,耐酸,且血清蛋白的结合率低,尿浓度较高,并能渗入到痰液达到杀菌的作用。
它具有天然青霉素的抗菌谱性,主要用在治疗呼吸道、泌尿道及软组织方面的感染,尤其对于肺炎特别好的疗效。
对于化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎球菌、肺炎杆菌及大肠埃希菌等革兰阳性及阴性菌有比较好的效果。
同时具有良好的抗菌的活性,体内分布较广,可获得较满意的疗效,因此使其成为治疗感染性疾病常用的药物之一[2]。
氨苄西林从整个抗生素的分类属于β-内酰胺类抗生素(β-Lactam antibiotics)。
β-内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺的一类抗生素,包括青霉素、头孢菌素类及非典型β-内酰胺类等。
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