瑞加诺生注射液血管刺激性试验研究文献综述
2020-06-11 10:06
1.瑞加诺生相关知识及结构
瑞加诺生注射液又名瑞加德松(Regadenoson)。外观:无色透明澄清溶液;熔点:158-160ordm;C;化学名称为2-(4-甲胺羰基-1H-吡唑-1-基)腺苷;英文化学名称为2-[4-[(methylamino)carbonyl]-1H-pyrazol-1-yl]adenosine分子式:C15H18N8O5。
下图为瑞加诺生的结构式:
该药物是由美国CV Therapeutics公司开发的一种具有高度选择性的新型A2A腺苷受体激动药。2008年4月,美国食品药品管理局(FDA)批准该药用于心肌灌注显像(myocardial perfusion imaging,MPI)。瑞加诺生的剂型为注射液,该药与经典药物腺苷相比,不会引起房室传导阻滞和支气管收缩,若出现不良反应,很容易用腺苷受体拮抗药去除。具有作用显著、不良反应小等优点[1] [2]。
2.药动学相关知识
瑞加诺生是静脉给药制剂,不存在肝脏首关效应。静脉给药后,33s时瑞加诺生到达峰值。该药的分布容积为11.5 L,半衰期(t1/2)为33-108 min,血浆清除率为37.8 L#183;h-1。有57%的药物从肾脏排泄。若是患者肾功能不健全,则瑞加诺生的剂量不需要再做调整[3]。
3.瑞加诺生临床应用
3.1用于心脏激发试验和心肌灌注显像
研究表明,瑞加诺生可使冠状动脉正常的健康人的 MBF明显增加。瑞加诺生300、400、 500 μg一次静注可使冠状动脉内超声探头测得的血流速度增加3倍以上[4]。瑞加诺生
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