文 献 综 述 1.概述 富马酸喹硫平片的成分为富马酸喹硫平，化学名称为11-{4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基}二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓半富马酸盐，分子式为C21H25N3O2S#8226;1/2C4H4O4，分子量为441.54，结构式为： 富马酸喹硫平为多受体拮抗剂，用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作，对多种神经递质【1】有亲和力，具有很好的安全性和耐受性【2】，且不良反应少【3】【4】。

在体内主要以喹硫平和活性代谢产物去甲喹硫平作用于广泛的神经递质受体如5HT2【5】受体和多巴胺D2【6】受体发挥疗效。

喹硫平对5HT2受体的亲和力高于多巴胺D2受体，这是喹硫平的临床抗精神病特性，以及与典型抗精神病药物相比锥外体系不良反应（EPS）少的基础【7】，为非典型抗精神病药物的种类，为患者带来了福音。

【8】富马酸喹硫平对抗精神病药物活性测定和条件回避反射呈阳性结果。

国内外研究显示富马酸喹硫平对精神分裂症、双相障碍、抑郁症和广泛性焦虑症均有良好的疗效。

富马酸喹硫平对双相障碍临床疗效研究已显示对躁狂发作疗效显著，2004年美国食品和药物管理局（FDA）批准该药作为双相躁狂发作单一或合并心境稳定剂临床应用许可【9】，但尚未获批双相抑郁、抑郁症和广泛性焦虑症的适应症。

近年来，对药品质量的要求的提高，新剂型的开发和制剂技术装备的发展，促进了药用辅料的研究与开发。

虽有很多传统辅料仍在沿用，但不少新辅料的采用对药品生产工艺，外观及内在质量（疗效、生物利用度、稳定性等）都有明显的改进。

尤其在片剂领域内，提出了溶出度，生物利用度等要求，发展了缓释、控释等剂型，以及采用”一步法”制粒，干压制粒，直接压片和薄膜包衣等新工艺，新设备，都对辅料的性能提出了流动性、可压性、崩解性和成膜性等新的要求。

目前，国内外富马酸喹硫平的主要剂型为速释片、脂质体、缓释胶囊、缓释片。