氯苯那敏beagle犬体内药代动力学研究文献综述
2020-05-24 12:05
文 献 综 述 氯苯那敏,用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。
马来酸氯苯那敏(chlorpheniramine maleate, CPM)是H1,受体阻断剂,临床上用于缓解普通感冒及流行性感冒的早期临床症状和过敏性疾病的治疗[1,2] 马来酸氯苯那敏用药剂量小,口服吸收差[3,4],血药浓度低,其人体药动学研究国内尚无相关报道。
本文建立了反相高效液相色谱法,对马来酸氯苯那敏片剂在比格犬体内药动学和相对生物利用度进行了研究,以期为临床用药提供参考依据。
马来酸氯苯那敏的血药浓度测定国内已有报道[1. 2],但较繁琐,存在样品两次萃取后再用盐酸反提等问题。
本研究采用HPLC-MS/MS法,以乙睛和磷酸二氢铵为流动相,采用叔丁基甲醚两次提取(碱性条件下)样品,提高了马来酸氯苯那敏的提取回收率,并且较为便捷。
本方法灵敏度高、准确性和精密性好,适用于马来酸氯苯那敏血药浓度测定、人体药代动力学和生物等效性研究。
氯苯那敏(chlorphenamine,扑尔敏)系第1代抗组胺药,有较好的抗过敏作用,常用于治疗各种皮肤过敏、过敏性鼻炎及感冒[5]。
目前,氯苯那敏作为非处方药(OTC )广泛应用,同时亦不断有其不良反应的报道。
其中枢抑制和抗胆碱作用可导致一系列的药品不良反应(adverse drug reactions , ADR ),如过敏反应、心悸、嗜睡、癫痈等。
氯苯那敏可对中枢神经系统产生抑制与兴奋两个方而的作用,兴奋时可诱发癫痈,出现惊厥症状,予安定10 mg注射可缓解症状。
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