文 献 综 述

近十几年来，唑类化合物由于其高效的生物活性而引起农药界的人士关注^[1]。在各类唑类化合物中，吡唑类化合物具有广泛的生物活性。

在医药应用上,吡唑类化合物对许多的疾病具有疗效;在农药应用上，吡唑类化合物具有杀虫、杀菌和除草活性，并且表现出高效、低毒和结构多样性。吡唑可作为某些医药、农药中间体，同时也可作为某些光敏材料单体的侧链。吡唑的衍生物吡唑啉是医药和染料的重要中间体，具有广泛的应用。尤其在农药方面，吡唑类化合物作为一类含氮杂环化合物，日益引起人们的重视^[2]。

1-芳基吡唑类化合物是吡唑类农药研究领域的一个重要分支，特别是氟虫腈和氯虫酰胺的成功开发，引起了农药研发人员的广泛关注，且对1-芳基吡唑类化合物合成的研究逐渐深入。

1.1 具有除草活性的吡唑类化合物及衍生物

1.1.1 5-位磺酰脲基吡唑类化合物

在这类化合物中具有代表性的品种有：吡嘧磺隆（pyrazosulfuronethyl）、氯吡嘧磺隆（halosulfuronmethyl）唑嘧磺隆（NC-330）和四唑嘧磺隆（azimsulfuron）。其中前3个品种都由日本日产化学工业公司于90年代初开发，而四唑嘧磺隆由杜邦公司在1995年开发^[3]。

吡嘧磺隆在湿播和移栽水稻田芽前、芽后防治一年生、多年生阔叶杂草和莎草，用量极低，为15～30g/hm²，对鱼、动物和人类无任何影响，已在很多国家开发^[4]。氯吡嘧磺隆可高效防除玉米、甘蔗、水稻、高粱、坚果和草坪上一年生阔叶杂草和香附子，芽后使用，施药量18～35g/hm²，该产品还被定位为防除莎草的特殊除草剂^[5]。唑嘧磺隆能有效的防除小麦田禾本科杂草和恶性阔叶杂草。四唑嘧磺隆为芽后除草剂，在南欧水稻田防除稗草和一年生、多年生阔叶杂草和莎草。

1.1.2 取代芳基吡唑衍生物

该类化合物的特点是：在吡唑环的3-位上有取代的苯基或其他杂环，其他位置的基团较小。这类化合物的结构通式为：