2,3-二氢苯并呋喃类天然产物广泛存在于自然界中。

作为一些药用植物的有效成分，该类化合物有着优良的生理活性及较低的毒性，一直是合成化学家和药物学家的研究重点。

例如，从热带植物米兰的叶子中分离得到的具有很好抗肿瘤活性的化合物Bglaiastatin，从马尾松松针中分离出的具有祛风燥湿、舒筋活络等作用的有效成分、从我国特有的卷柏属植物中华卷柏中分离出的具有多种功效的新木脂素类化合物、以及从柽柳科民族药材柽柳花的乙醇提取物中分离出的2,3-二氢苯并呋喃天然产物，均含有2,3-二氢苯并呋喃骨架结构。

通过结构修饰和改造而获得的该类化合物的衍生物也具有很好的生物活性，是许多药物合成的重要中间体。

如临床用于治疗尿失禁、尿急和尿频等膀胱活动过度症飞的选择性毒蕈碱M受体拮抗剂氢溴酸达非那新、能模拟由松果体分泌的褪黑素的生理作用，有助于调节睡眠周期，改善睡眠质量的褪黑素受体激动剂雷美替昂、以及第二代抗抑郁药选择性5-羟色胺再吸收抑制剂西酞普兰等，均为2,3-二氢苯并呋喃类衍生物。

鉴于2,3-二氢苯并呋喃类化合物广泛且优良的生理活性和药用价值，探索简便高效的该类化合物及其中间体的合成方法具有十分重要的意义。