抗癌新药拉罗替尼中间体二氟苯二氢吡咯的合成新工艺研究任务书
2020-05-01 08:05
1. 毕业设计(论文)的内容和要求
拉罗替尼是今年9月份刚刚批准上市的靶向性抗癌新药,本课题以其中间体二氟苯二氢吡咯的合成为研究对象,简化原合成路线和条件,找到一条成本低廉的合成工艺,克服原合成路线超低温反应条件给规模生产带来的困难,为工业化创造条件。
课题拟以氯代对二氟苯酮为原料,经烯胺环化得到目标产物。
2. 参考文献
[1] 《Loxo Oncology Announces Details Of Two Larotrectinib Clinical Data Oral Presentations At the 2017 American Society Of Clinical Oncology (ASCO) Annual Meeting》[R].2017-6-3. [2] 王桂花. 抗肿瘤新药Larotrectinib合成方法简评[J]. 广东化工 2018 第45卷 第5期: P128-129 [3] 秦丽军. 一种拉罗替尼中间体的制备方法[P]. CN 108794370 A. 2018.07.31 [4] COX MICHAEL, NANDA NISHA. METHODS OF TREATING PEDIATRIC CANCERS[P]. US2017281632. 2016-04-04 [5] ARRIGO ALISHA B, JUENGST DERRICK. CRYSTALLINE FORM OF (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)-PYRROLIDIN-1-YL)-PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-3-YL)-3-HYDROXYPYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE HYDROGEN SULFATE[P]. US2016137654 . 2014-11-16 #8194;
3. 毕业设计(论文)进程安排
2018年12月~2019年1月: 根据课题要求广泛查阅文献; 2019年1月~3月1日:在查阅文献的基础上,完成一篇英文文献翻译和开题报告撰写; 2019年3月1日~15日:完成实验准备工作,包括仪器和药品的准备,熟悉实验室和所研究课题,进行安全培训等。
3月16日~5月15日,开展并完成实验工作; 5月16~6月:完成论文撰写,等待答辩
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