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吡咯取代1,2,4-三氮唑配体的合成文献综述

 2020-04-13 01:04  

文 献 综 述

人类对于三唑类化合物的研究已经有很多年的历史,它在药物、信息材料等领域都有着广泛的应用[1]在医药方面,三氮唑类化合物具有多样的生物活性,不同结构的三氮唑类化合物具有不同性能,例如:抗菌活性[2-4] 、抗肿瘤活性[5]、抗炎活性[6]、抗HIV活性[7]、抗血小板聚集[8]等活性。同时,1,2,4-三氮唑是农药医药中间体,广泛用于铁锈宁、多效唑、烯效唑、烯唑醇等农药的合成[9]。此外,由于取代1,2,4-三氮唑作为有机配体与过渡金属形成的配合物具有特殊的性质和结构,因而在配位化学有很大的发展空间,从而引起了广泛的关注。

1.1 1,2,4-三氮唑的性质

三唑是咪唑环中的一个碳原子被氮原子取代得到的五元杂环,三唑及其衍生物因具有广泛的生物活性,迄今已有众多的三唑类药物用于临床和农业[10];三氮唑及其衍生物是一类桥连配体,具有配位能力强、配位点多等众多优点。同时,三唑具有较强的络合金属离子和形成氢键的能力而在配位化学领域备受青睐[11]。

1.2 1,2,4-三氮唑的应用

药物三氮唑被广泛应用在农药、医药(氟康唑)的合成,同时应用于染料、橡胶助剂的生产,也用于复制系统的光电导体。三唑类抗真菌药物是目前最广泛治疗真菌病的药物。1983年上市的特康唑(Terconazole)是较早用于临床的三唑类抗真菌药,开创了三唑化合物抗真菌治疗先河[12],此后,伊曲康唑(Itraconazole)和氟康唑(Fluconazole)相继应用于临床[13]。而2005年上市的其类似物泊沙康唑拓宽了抗菌谱[14],对许多种真菌有较好活性。除了在医药方面,三唑也被广泛应用于农药的合成,现已开发出多种高效、低毒的除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂,具有广阔的前景。三唑类杀菌剂具有高效、广谱、低毒、持续时间长的优点,有良好的内传导兼具保护和治疗作用的杀菌特性,它是杀菌剂开发的一个里程碑[15]。目前,三唑类杀菌剂已有三十几个品种。

1.2.2 1,2,4-三唑类化合物在信息存储材料中的应用

在配位化学的领域中,1,2,4-三唑衍生物作为配体,在近些年得到很大的关注。1,2,4-三唑及其衍生物是一类桥联配体,配位能力强且配位点多,可以多种方式与桥联金属离子形成高聚或低聚配合物。1,2,4-三唑类化合物一般有如下几种配位:

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