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摘 要

姜黄素(Curcumin，Cur)是一种结晶性多酚类物质，具有抗氧化、抗炎症、抗肿瘤等多种生理功能。但姜黄素水溶性、体内代谢生物利用率较低，极大的限制了姜黄素的应用。脂质体包埋技术是新兴的靶向运输技术，可提高包埋药物的溶解性、稳定性及生理活性。本文以薄膜分散法制备粒径适宜的姜黄素长循环脂质体(Cur-LCL)，并对姜黄素纳米脂质体的理化性质、稳定性、体外释放行为进行了研究。结果表明：姜黄素长循环脂质体(Cur-LCL)外观为圆形囊泡状球体，平均包封率为95.79%，平均粒径为210.8 nm，呈单峰分布。通过解析红外光谱，发现精氨酸和多不饱和脂肪酸形成的分子间作用力，证实了囊泡结构的存在。缓释实验结果证明，Cur-LCL在pH 5.0 和pH 7.4 PBS溶液中均表现出明显的药物缓释效果，且在pH 5.0的PBS溶液中释放的更快，具有一定的pH相应性。

关键词：姜黄素 长循环脂质体 理化性质 体外释放

Preparation and in vitro release behavior of curcumin nanoliposomes

Abstract

Curcumin (Curcumin,Cur) is a kind of crystalline polyphenols, which has many physiological functions, such as anti-oxidation, anti-inflammation, anti-tumor and so on. However, curcumin is water-soluble and has low metabolic bioavailability in vivo, which greatly limits the application of curcumin. Liposome entrapment technology is a new targeted transport technology, which can improve the solubility, stability and physiological activity of embedded drugs. In this paper, curcumin long circulation liposomes (Cur-LCL) with suitable particle size were prepared by thin film dispersion method, and the physicochemical properties, stability and in vitro release behavior of curcumin nano-liposomes were studied. The results showed that the curcumin long circulation liposome (Cur-LCL) was a round vesicular sphere with an average entrapment efficiency of 95.79% and a unimodal distribution with an average particle size of 210.8 nm,. Through the analysis of infrared spectra, the intermolecular interaction between arginine and polyunsaturated fatty acids was found, which confirmed the existence of vesicle structure. The results of sustained release experiment showed that Cur-LCL showed obvious sustained release effect in pH 5.0and pH 7.4PBS solution, and released faster in pH 5.0PBS solution, and had certain pH correspondence.

Key words: curcumin; long-circulating liposomes; physical and chemical properties ; released in vitro

目 录

摘要 I

Abstract II

第一章 绪论 1

1.1姜黄素简介 1

1.1.1 姜黄素的药用价值 1

1.2 姜黄素的载药系统 2

1.3 多不饱和脂肪酸的药用价值 2

1.4 分子自组装体系 3

1.5脂质体简介 3

1.5.1脂质体的发现 3

1.5.2脂质体分类 3

1.5.3脂质体的应用 4

1.5.4脂质体制备 4

1.6实验内容和意义 6

第二章 实验部分 7

2.1 试剂和仪器设备 7

2.1.1 试剂 7

2.1.2 仪器 7

2.2 姜黄素脂质体的制备 8

2.2.1 精氨酸-多不饱和脂肪酸载药囊泡制备 8

2.2.2 长循环脂质体包埋的载药囊泡制备 8

2.3 红外光谱 8

2.4 姜黄素标准曲线的绘制 8

2.4.1 对照品溶液的配制 8

2.4.2 甲醇中姜黄素标准曲线的绘制 8

2.4.3 姜黄素在pH5.0和pH7.4的PBS缓冲液中的标准曲线绘制 9

2.5 形态 9

2.6 粒径分布 9

2.7 包封率（ER）的测定 9

2.8 体外释放实验 9

第三章 结果与讨论 11

3.1标准浓度曲线 11

3.2傅里叶红外光谱图 12

3.3脂质体形态 13

3.4粒径分布 13

3.5脂质体包封率 14

3.6体外释放实验 14

第四章 结论与展望 16

4.1结论 16

4.2展望 16

参考文献 17

致谢 21

第一章 绪论

1.1姜黄素简介

姜黄素是从姜黄中提取的主要酚类色素，姜黄根粉中含有姜黄素，姜黄素中含有二甲氧基姜黄素和双甲氧基姜黄素。它通常用作香料，食品防腐剂以及调味剂和着色剂。在过去的五十年广泛研究中表明姜黄素拥有强大的抗氧化性^[1-3]、消炎^[4,5]、抗肿瘤^[6]、抗艾滋病毒^[7]和抗菌特性^[8,9]。它还能抑制脂质过氧化，清除超氧阴离子、单重态氧、一氧化氮和羟自由基^[10,11]。尽管具有多种医学益处和极好的安全性，但给患者姜黄素有严重的实际问题。Wahlstrom等人的研究^[12] 表明，当大鼠服用姜黄素在1 g/kg的剂量下，约75%的姜黄素被排泄在粪便中，而微量的姜黄素出现在尿液中。对血浆水平和胆汁排泄的测量表明姜黄素肠道吸收不足，微量姜黄素到达肠外组织的药理学意义不大。研究表明，姜黄素在生理pH值的溶液中吸收有限，生物利用度差，新陈代谢快，排泄快^[13] 。因此，为了使姜黄素在人体中发挥其治疗作用，一个人每天需要吞下12至20克姜黄素；否则，吃下姜黄素后，体内可能不太会出现有治疗意义浓度的姜黄素。因此，尽管姜黄素有其固有的优势，但还没有真正走向临床医疗。

此外，任何事物都有两面，姜黄素也有很多副作用。姜黄素会使胆囊问题恶化，可能会减慢血液凝固。这可能会增加出血性疾病患者瘀伤和出血的风险。姜黄会引起某些人的胃部不适。这可能会使胃部疾病(例如GERD)恶化。服用大量姜黄素可能会阻止铁的吸收，引起消化不良等问题。

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