3-呋喃酰胺的合成开题报告
2020-06-04 08:06
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文 献 综 述
1 呋喃类衍生物
呋喃是一类简单但又重要的杂环化合物,是很多天然产物的核心结构[1],也是很多合成产物不可或缺的基团。呋喃类衍生物在医学上有抗菌、抗肿瘤[2-3]的作用,比如抗菌药物呋喃西林、呋喃唑酮、呋喃妥因[4],用于胃酸过多、烧心等症状治疗的雷尼替丁(呋喃硝胺);还有运用呋喃衍生物制备有机场效应晶体管、有机太阳能电池等半导体材料[5]。近年来,呋喃类衍生物在农业上杀虫、除草[6-7]的作用可谓是炙手可热,比如农药中常用的杀虫剂呋喃丹和呋虫胺[8-9]。呋虫胺(dinotefuran)是13本三井东压化学株式会社开发,并在2002年上市的新型烟碱类杀虫剂,也是唯一不含氯原子和芳环的新型烟碱。其具有①杀虫谱广,一药多治;②内吸性强,渗透性好;③安全性高;④使用灵活方便;⑤呋虫胺无交互抗性等优势[10],而本课题研究的3-呋喃酰胺,也是合成呋虫胺的中间产物之一。
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
(1)本课题研究思路:
由于合成原理的差异目前市场更多的呋喃酰胺类产品是2-呋喃酰胺,主要利用其对血吸虫虫卵、童虫、成虫均有杀死作用,来治疗急性血吸虫病、慢性早期血吸虫病。3-呋喃酰胺作为呋喃类或酰胺类有机合成中间体,下游产品繁多(比如呋虫胺),且在医药、农业上发挥极大作用,故研究出一套合理简便的合成工艺尤为重要。3-呋喃酰胺目前市场价格:1.0 g,usd 62.5-eur 195.40不等(合人民币433-1426元)。本次目标产物3-呋喃酰胺是在呋喃环上的β位上进行取代,由于呋喃环一元取代的选择性,不采用直接对呋喃进行亲电取代的方法进行合成。选择采用对2,3-二氢呋喃进行取代后再对其进行芳构化、酰化制得。
(2)本课题研究内容:
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