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铜催化炔丙胺合成方法研究开题报告

 2020-05-22 08:05  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

碘化亚铜/四甲基乙二胺体系催化的炔丙基醋酸酯和胺的反应制备炔丙胺

1.1研究背景

近年来,随着生命科学的蓬勃发展,炔丙胺在合成显得至关的重要,尤其是在化学和生物医药化学的领域,其作为有机中间体被广泛的应用于药物分子和具有生理活性的天然产物的合成中[1]。传统的制备炔丙胺类衍生物的方法是通过活泼的金属炔基试剂与碳氮双键的加成反应制得,而金属炔基试剂则又要通过末端炔烃与金属有机试剂(如丁基锂(n-buli),乙基溴化镁(etmgbr)或者二异丙基氨基锂(lda)预先制备[2]。这些金属有机试剂本身对空气、水汽十分敏感,反应中使用的金属试剂需过量,操作过程十分繁琐,而且可能对环境造成污染。所以发展高效、廉价、环境友好的炔丙胺类化合物合成方法具有重要意义。

1.2炔丙胺类衍生物的合成方法

1.2.1醛,胺,炔三组分偶联

choudary[3]等报道了铜催化的合成炔丙胺衍生物的方法。该方法以cuhap为催化剂在乙腈中回流实现了醛、仲胺和端炔的偶联反应。该方法比较简单,反应条件温和。此外,催化剂cuhap可以多次回收利用(图1-1)。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

课题研究的问题:

本文研究了铜催化的炔丙基醋酸酯和胺的取代反应,以碘化亚铜为催化剂、四甲基乙二胺为配体,以乙醇为溶剂,以较高的产率得到一系列炔丙基胺类衍生物。

研究手段:

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