氟米松关键中间体的合成研究文献综述
2020-05-20 09:05
1.1氟米松的性质与应用价值 1.1.1氟米松的性质 氟米松又称福如迈塔松,其21-乙酸酯熔点260~264℃。
叔戊酸酯熔点229~230℃(分解),白色结晶性粉末,略溶于乙醇,微溶于氯仿,甲醇,极微溶于乙醚,几乎不溶于水。
多为外用皮质激素类抗炎药。
制剂有乳膏剂,油膏剂,洗剂。
下图1-1为氟米松的分子结构: 图1-1氟米松 从8-DM醋酸酯为原料,经催化,在室温下反应,通过酯化移位,氟化,环氧开环,酯基水解四步反应合成氟米松。
1.1.2氟米松的应用价值 皮炎湿疹属于常见皮肤病之一,呈多形性,按皮损表现特点 分作三种,即急性湿疹、亚急性湿疹以及慢性湿疹,患者大多自 觉明显瘙痒,再加上具有反复发作和迁延难愈的特点,将会给患 者带来极大困扰。
氟米松作为一种中等强度局部用甾体药物,是 合成的二氟糖皮质激素,具有抗炎、血管收缩和抗组织增生等作 用。
C-21位上三甲基醋酸基团的引入使得氟米松很难经皮吸收, 这导致了氟米松很低的浓度即可产生药效。
水杨酸具有角质层分 离及脱屑作用,同时还有助于稳定皮肤中的保护性酸性皮层。
因 此水杨酸的加入可促进糖皮质激素穿透到角质层的深层部位,同 时还可加快及增强糖皮质激素的药效。
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