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2,4,6-三取代苯酚化合物的合成开题报告

 2020-06-09 10:06  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述

酶作为生物大分子,在生物体内不可缺少,因为它具有催化活性[1],在温和的条件下它作为催化剂,可以催化各种生物化学反应。1987年美国生物化学家cech[2]发现一系列核糖核酸(rna)不仅像过去所设想的那样仅被动地传递遗传信息,还起酶的作用。但自然界中的绝大多数酶的化学本质是蛋白质,包括本课题所涉及的酶。另外与传统无机催化剂相比,酶还拥有极高的催化效率。酶因这一系列独一无二的性能,使酶工程技术成为现代生物技术的主要支柱之一。但由于天然的酶酶量有限,使得酶在工业生产中的成本提高,严重限制了酶在日常生活中的应用。为了能让酶的特性得到广泛应用,近些年来科学界对酶模拟物进行了大量的研究。

酶作为蛋白质,其二级结构复杂且种类多变,致使酶的发展缓慢。因此模拟酶的研究主要集中在酶活性中心的配位环境上。自然界中的很多酶不仅具有单核的金属活性中心,还具有双核或多核的金属活性中心[3-5]。对于具有双核的金属活性中心的金属酶,其活性中心拥有两个金属离子。但两个金属离子的配位环境往往不完全一致,这种不对称性在催化过程中有着重要的作用[6]。在酶催化作用中,活性中心具有极其重要的地位,因此人们使用大量手段对其进行了大量的研究,例如光谱、磁性以及x-射线晶体衍射等。在这些手段的基础上,科学家已有设计了、合成很多的配合物用来模拟天然酶的金属活性中心[7-8]。这些活性中心的两个金属离子一般由至少一个内生的羧酸桥连接或一到两个o桥,oh桥,烷氧桥或者外生的水桥。结构不同就会影响酶的活性。以一些水解酶,岐化酶,氧化酶为例,它们都具备这些结构特征,酶活性却迥然不同。与传统对称配体相比,这类化合物更具目的性。因此越来越多的科学家关注和研究不对称配体。近年来有了越来越多的相关的报道。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本课题需要以对甲酚为原料,进行一些列的有机合成,最终得到2, 4, 6三取代的苯酚化合物。首先在碱性条件下,使对甲酚和甲醛反应生成产物:2,6-二羟甲基-4-甲基苯酚。然后使用丙酮对其中一个醇羟基和酚羟基进行保护,接着使用氧化剂PCC将未保护的羟基特异性的氧化成醛基。然后使用盐酸脱保护,并使脱保护的醇羟基被氯所取代。最后和二-(2-甲基吡啶)胺反应,然后在和N-(2-氨基乙基)吗啉反应得到希夫碱产物,将希夫碱产物用NaBH4还原得到还原产物。

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