依西美坦包合物的制备及表征开题报告
2020-05-28 11:05
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
据报告显示有1/3的乳腺肿瘤是由于激素引起的,其中雌激素是肿瘤细胞生长的重要激素。女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要通过外周组织中的芳香化酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。因此,通过抑制芳香化酶来阻止雌激素生成是一种有效治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法[1-2]。依西美坦是可口服 、不可逆的芳香化酶失活剂,在乳腺癌的辅助治疗、新辅助治疗及转移性乳腺癌的治疗中均取得较好疗效,为了提高其生物利用度我们进行了此次研究。
一、依西美坦概述
依西美坦(exemestane,fce 24304),6-亚甲基雄甾-1,4二烯-3,17二酮,是由意大利 pharmaela amp;upjoin公司研究开发的新一代抗芳香化酶药物,临床上主要用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗,作用机制为与芳香化酶的底物结合位点不可逆 的结合,使芳香化酶失活从而降低血浆中雌激素水平。其分子结构式为[3]:
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
1、研究的问题
1.1 初步确定依西美坦包合物的制备方法;
1.2 对包合产物进行表征分析;、
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