文 献 综 述 醋酸奥曲肽微球体内释放动力学研究 一、背景材料 肢端肥大症是一种隐袭起病、缓慢进展的内分泌疾病。

肢端肥大症主要由生长激素垂体瘤引起,这种垂体瘤长期、过度分泌生长激素导致循环胰岛素样生长因子-1(insulin-like growth factor-1,IGF-1)升高,从而导致靶器官受损、增加患者死亡率并且降低生活质量。

手术切除垂体GH腺瘤是肢端肥大症的首选治疗,垂体GH微腺瘤手术治愈率约为80% ,垂体GH巨腺瘤治愈率仅为20% ~40%。

现可以用药物治疗，药物治疗的适应证:为不愿或者不适合手术的患者、侵袭性垂体瘤术后残留、或者放疗后尚未达到最大效果前,往往血GH、IGF-1 不能降至正常。

药物治疗的目的是控制血GH、IGF-1 水平、控制肿瘤体积、改善临床症状、降低死亡率。

目前常用的治疗肢端肥大症的药物有以下3 类: 生长抑素类似物、多巴胺激动剂、生长激素受体拮抗剂。

生长抑素类似物(SSA)与下丘脑分泌的生长抑素类似，可抑制垂体分泌的生长激素的分泌。

SSA较之生长抑素对生长抑素受体SST2 具有更高亲和力，常用于单药治疗方案和术后辅助治疗的首选药物。

目前SSA包括: 奥曲肽、兰瑞肽和帕瑞肽。

[1] 二、醋酸奥曲肽理化性质 奥曲肽( octreotide)为一种人工合成的八肽氨基酸,其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强,半衰期较天然生长抑素长30 倍。