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一锅法苯乙酸脱羧合成2-取代苯并硒唑类衍生物的方法研究开题报告

 2020-07-05 05:07  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

苯并硒唑是一类新型的有机硒化合物, 在药学、染料等方面表现出潜在的应用价值[1]. 因此对苯并硒唑类化合物的研究,引起了科学家们的高度关注. 苯并硒唑类化合物的合成涉及到c#8212;se 键的构建, 目前主要以铜基催化剂为主.fujiwara 等报道以cui 为催化剂, 使异硒氰酸酯与胺、醇或硫醇发生环化加成反应得到相应的产物. sashida等报道了以cui 为催化剂, 环化合成了n 取代的苯并硒唑衍生物的合成方法. kaname 等以邻碘苯胺及其取代物为原料, 以cu(otf)2 为催化剂, 采用一锅法合成了系列苯并硒唑类衍生物. 总体而言, 目前苯并硒唑类衍生物合成所使用的铜基催化剂基本以含铜化合物为主,而负载型铜催化剂使用于该类化合物的合成很少被报道. 工业上, 负载型铜基催化剂是一类极其重要的催化剂, 因其良好的催化性能和相对低廉的价格在诸多重要工业催化反应中得到广泛应用[2]. 近年来苯并硒唑类化合物由于其特定的生理活性引起了广大医药和农药科研工作者着的兴趣3-7。

药理学研究表明:含硒杂环化合物可作为谷胱甘肽过氧化物酶类似物,抗氧化剂和抗癌合物,其中2-取代苯并硒唑类化合物是一种重要的双环类结构,可作为β-淀粉类物质的成像剂,抗肿瘤钙离子通道拮抗剂,抗结核药,抗寄生虫药,化学发光剂,,还可作为感光剂。

因此人们对该类化合物的研究愈来愈深入和广泛,目前有关苯并硒唑类衍生物合成和生物活性的报道与日俱增。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2.1. 本课题要研究或解决的问题 以双(2-氨基苯基)二硒,4-溴苯甲酸在三丁基膦的环境中反应制得2取代苯并硒唑类物质是一个研究比较多的方面,但此类方法都不可避免地使用三丁基膦,而三丁基膦对眼睛,皮肤,粘膜和上呼吸道有强烈刺激作用。

因此我们可以大胆构想,以一种安全的,绿色的化合物来替代三丁基膦,那么将是对原有体系的极大改进,并将在合成应用上具有更高 的实际应用价值。

2.2. 拟采用的研究手段 由于苯乙酸是重要的医药,农药,香料等精细化学品中间体,具有低毒性的优点。

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