文 献 综 述 一、前言 随着人类社会的发展与科技的进步，国内外的医药行业都在突飞猛进地发展，越来越多的顽疾被攻克、被控制。

然而，工业生产的飞跃与生活方式的改变，付出的是环境恶化的巨大代价，以至越来越多的过敏性疾病在人群中蔓延，过敏性鼻炎就是其中较为常见的一种。

治疗儿童轻度过敏性鼻炎[1]，抗组胺类药物[2]已成为首选用药，可有效缓解鼻痒、流涕和喷嚏等症状，获得了医药行业广泛的关注。

马来酸罗托沙敏（CAM）作为第一个用于治疗两岁以上儿童过敏性鼻炎的药物，由美国Tris Pharma公司研制并于2013年在美国获批上市[3]。

该公司采用流化床包衣法，用此方法包衣会使药物增加较大的质量，致使得到的药物粒径较大，对于国内常用的布袋式流化床并不适用。

布袋式流化床易吸附，会导致收率相对降低，因此需要寻找适用于国内生产的制剂方法与工艺[4]。

我国已成为世界离子交换树脂最大生产国[5]，如果能将离子交换树脂技术运用到马来酸罗托沙敏的制剂工艺中，则可改变该药物的包衣方法，使之更适用于我国目前的生产状况，从而解决我国在此种药物上的生产问题。

图1-1 马来酸罗托沙敏的结构 Ficgure 1-1 The structure of carbinoxamine maleate 二、马来酸罗托沙敏的理化性质 中文名称：马来酸罗托沙敏 英文名称：carbinoxamine maleate 分子式：C20H21ClN2O5 结构式：见图1-1 分子量：404.8452 CAS号：3505-38-2 运输与储存：在0-5℃条件下，存放于密闭、阴凉干燥且避光处。

三、马来酸罗托沙敏的药理作用及药代动力学。

马来酸罗托沙敏是一种抗胆碱（干燥）和镇静特性抗组胺药，在细胞上组胺受体结合位点产生竞争效应，用于治疗儿童季节性和长期过敏性鼻炎。