曲安奈德PLGA微球制备及体外释放研究文献综述
2020-06-30 09:06
文献综述 骨关节炎为一种退行性病变,系由于增龄、肥胖、劳损、创伤、关节先天性异常、关节畸形等诸多因素引起的关节软骨退化损伤、关节边缘和软骨下骨反应性增生,又称骨关节病、退行性关节炎、老年性关节炎、肥大性关节炎等。
临床表现为缓慢发展的关节疼痛、压痛、僵硬、关节肿胀、活动受限和关节畸形等。
当前膝关节腔注射糖皮质激素和透明质酸钠治疗膝骨关节炎已被广泛采用,而糖皮质激素(曲安奈德)具有很好的镇痛、抗炎作用,注射后能迅速缓解症状。
曲安奈德(Triamcinolone acetonide)为白色或类白色结晶性粉末;无臭,为肾上腺皮质激素类药,用于神经性皮炎、湿疹、牛皮癣、关节痛、支气管哮喘等病症。
制剂为曲安奈德注射液,作用与去炎松相似,其抗炎和抗过敏作用较强且远较持久.肌注后在数小时内生效,经 1~2日达最大效应,作用可维持2~3周。
曲安奈德在丙酮中溶解,在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中极微溶解,属于中效糖皮质激素。
水钠潴留作用微弱,其中抗炎作用较强而持久。
曲安奈德缓释注射悬浮液是曲安奈德的一种剂型改良产品,因其在水、乙醇中溶解度低,现采用载体PLGA包裹曲安奈德原料药制成PLGA微球,将大大延长释放时间,缓解病人注射痛苦。
国内外文献也报道多种缓释载体材料,如明胶水凝胶、EVAc、 甲基纤维素、Poloxamer 407、 藻酸盐等。
但是,这些材料尚存在诸多问题,如缓释期太短、包封率太低等。
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